维基百科:羟氯喹

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羟氯喹(英文名称:Hydroxychloroquine、HCQ),商用为必赖克瘘 (英文名称:Plaquenil) ,是一种以口服形式摄取的抗疟疾类和4-氨基喹啉类药物,羟氯喹的口服形式为硫酸羟氯喹(Hydroxychloroquine sulfate)。常见的副作用包括呕吐,头痛,视力变化和肌肉无力,严重的副作用可能包括过敏反应[1]。它似乎在怀孕中是安全的,但尚未对此进行充分研究[2] 。羟氯喹也可用于减轻类风湿性关节炎以及狼疮所导致的炎症[1] 。羟氯喹与氯喹的区别为侧链末端含羟基:其N-乙基的取代基被β-羟基化。

历史

羟氯喹于1955年在美国被批准用于医疗。2016年,已是美国处方次数最多的135种药物之一,处方总数超过400万[3]。 改善全球肾脏病预后组织出版的指南、欧洲风湿病联盟于2012年发布的狼疮性肾炎 (lupus nephritis、LN) 治疗指南,均建议使用羟氯喹作为LN的基础治疗用药[4]

使用

羟氯喹的分类属于抗疟疾药,并在疟疾的治疗中使用多年。羟氯喹的药代动力学与氯喹类似,能在胃肠道中被快速吸收并在肾脏中排泄。羟氯喹对狼疮、类风湿性关节炎,以及干燥综合征也有作用[1]。体外羟氯喹治疗调节性T细胞(Treg)的主要机制为减低皮肤对紫外线的敏感性,稳定溶酶体膜,抑制变性DNA与抗体结合、细胞免疫和补体活性[5]

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